柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦……之间的区别

 

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作者:Gcplive
来源:药评中心
柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮,都是治疗炎症性肠病(IBD)的主要药物,但四种药物又有非常大的差别。只有掌握他们之间的差别,才可能正确选择药物。

一、溃疡性结肠炎,与克罗恩病的区别

如果不了解两种疾病的区别,就不可能正确选择药物。

炎症性肠病,是一类发生于肠道的慢性、特发性炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎和克罗恩病2个亚型。

溃疡性结肠炎,主要发生于结肠和直肠;克罗恩病,可发生于整个胃肠道,但好发于回肠和结肠。

温馨提示:炎症性肠病不仅可引起腹泻、腹痛、肠出血等,而且与关节炎、强直性脊柱炎等有关。
二、美沙拉嗪,真正的原形药

美沙拉嗪,化学名为5-氨基水杨酸。
奥沙拉秦,是两个5-氨基水杨酸的偶氮化合物。
柳氮磺吡啶,是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物。
巴柳氮,则是5-氨基水杨酸与惰性化合物(无生物活性)的偶氮化合物。
5-氨基水杨酸(即美沙拉嗪)是四种药物的共同的有效成分。每1g奥沙拉秦、柳氮磺吡、巴柳氮,分别相当于1.00、0.40g、 0.36g美沙拉秦。

三、奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,属于口服靶向药物

奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,需经过结肠中的细菌(可产生偶氮还原酶)的分解,才能释放出5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)而起作用,可谓口服靶向药物。

溃疡性结肠炎的病变多位于结肠和直肠。因此,奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,特别适用于溃疡性结肠炎的治疗。

由于抗菌药物可抑制结肠中的细菌,除美沙拉嗪外,奥沙拉秦、柳氮磺吡啶、巴柳氮,都不宜与抗菌药物合用。
四、美沙拉嗪不同剂型,治疗不同的疾病

美沙拉嗪普通片口服后,大部分经上消化道快速吸收,因此需要制成肠溶制剂。

美沙拉嗪肠溶片和缓释片乙基纤维素包衣制剂),释放部位在空肠、回肠、结肠,可用于治疗克罗恩病(好发部位回肠和结肠)。

美沙拉嗪缓释颗粒(pH依赖性聚甲基丙烯酸酯包衣制),释放部位在回肠末端和结肠,更适用于治疗溃疡性结肠炎。

美沙拉嗪栓,仅用于累及直肠的溃疡性结肠炎的治疗;美沙拉嗪灌肠液,可用于累及结肠的溃疡性结肠炎的治疗。

不同剂型的美沙拉嗪的释放特性差异很大,因此他们之间不可互换。
五、柳氮磺吡啶,不良反应最多见

奥沙拉秦=美沙拉嗪+美沙拉嗪;巴柳氮=美沙拉嗪+惰性化合物;柳氮磺吡啶=美沙拉嗪+磺胺吡啶。

磺胺吡啶可以吸收进入血液循环。柳氮磺吡啶的不良反应=磺胺吡啶不良反应+美沙拉嗪不良反应。

特别提醒:

美沙拉嗪,即5-氨基水杨酸,属于水杨酸类药物,但其治疗作用却与对环氧酶(COX)的抑制作用无关。传统的非甾体抗炎药,及选择性(COX-2)抑制剂(如塞来昔布)可以加重炎症性肠病。

六、四种药物,用药交代需牢记

1、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶,都可引起可逆性男性不育症

2、美沙拉嗪、奥沙拉秦、巴柳氮、柳氮磺吡啶都有一定的血液毒性。

——告诉患者或监护人怎样辨识血液毒性症状:当出现发热、咽喉痛、口腔溃疡、瘀血、出血等症状立即就医。

3、用药期间应检查肝功能,定期监测肾功能。
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