应用 β 受体阻滞剂易踩的 12 个坑,你能说出几个?
你答的全吗?...
β 受体阻滞剂作为心内科三大神药,在内科学心内科部分几乎各章均有亮相,但由于其发挥作用的独特性,在实际临床工作中也有许多坑需要大家小心识别。本周「你问我答」给大家梳理一下~
01
β 受体阻滞剂的分类根据 β1、β2 受体选择性和是否阻断 α 受体分为三类:
• 同时阻断 β1 和 β2 受体,如普萘洛尔;
• 选择性 β1 受体阻滞剂:阻断 β1 受体,对 β2 受体影响较小,如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔;
• 非选择性 β 受体阻滞剂:同时阻断 β1 受体和 α1 受体,具有扩张外周血管的作用,如卡维地洛,拉贝洛尔。
从药物代谢动力学特征,又可分为:
• 脂溶性:如普萘洛尔、美托洛尔;
• 水溶性:如阿替洛尔、艾司洛尔;
• 水脂双溶性:如比索洛尔、阿罗罗尔,兼具脂溶性口服吸收率高和水溶性首关效应低的优势,半衰期长,中枢不良反应发生率低。
02
临床需避免的 12 个坑目前心内科常用的口服 β 受体阻滞剂主要有美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛,静脉常用的就是艾司洛尔。
那么这些药物在临床中都有哪些坑,药物之间有何不同呢?
1. 从书本中,我们牢记 β 受体阻滞剂禁忌证包括:支气管痉挛性疾病、严重心动过缓、二度及二度以上房室传导阻滞、严重周围血管疾病(如雷诺病)和重度急性心衰。
在临床中,很常见的坑比如心率慢、血压低、失代偿心力衰竭、合并严重呼吸系统疾病等,大家很容易避过去。
但一些小问题比如未治疗的嗜铬细胞瘤、外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合征患者以及代谢性酸中毒等,大家也一定要记住,β 受体阻滞剂是禁忌的;
还有一个容易忽视的地方,由于卡维地洛对于肝功能损伤患者首过效应减弱,因此它的说明书中也特别说明了肝功能异常表现的患者是禁忌的。
2. 使用 β 受体阻滞剂的患者不应静脉给予维拉帕米(对于房室传导和窦房结功能有相加的抑制作用)。
3. 与洋地黄制剂合用时要严密监测血压心率,严重时不建议同时应用。
4. 变异型(Prinzmetal 氏)心绞痛的患者,在使用 β 受体阻滞剂后可能会由于 α 受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛的频度和程度加重,因此非选择性 β 受体阻滞剂不能用于此类患者,选择性 β1 受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
5. β 受体阻滞剂会掩盖一些疾病导致的心动过速,比如低血糖、甲亢等。
6. 应用 β 受体阻滞剂时不可突然停药,可能会导致心力衰竭恶化、增加心梗猝死风险。如果要停,一定要逐步撤药,每次剂量减半,如过程中出现症状反复,建议更加缓慢撤药。
7. 患有银屑病或银屑病家族史的病因,只有在慎重考虑之后,方可决定是否应用 β 受体阻滞剂(会加重银屑病,但原因并无明确定论)。
8. β 受体阻滞剂会增加机体对敏感原的敏感性和加重敏感反应,此时肾上腺素治疗不一定会产生预期治疗效果。
9. 应用 β 受体阻滞剂患者会有少见的性功能障碍,每种 β 受体阻滞剂抑制程度不一,可尝试换药解决。
10. 由于 β 受体阻滞剂治疗过程中会产生晕眩和疲劳,对于需要驾驶汽车和机械操作的患者要慎用。
11. β 受体阻滞剂与胰岛素合用时会增强胰岛素作用,因此要严密监测血糖,防止低血糖发生。12. 艾司洛尔高浓度给药(> 10 mg/mL)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20 mg/mL 的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,应尽量大静脉给药。
明日预告(最终推文请以公众号当日推送为准):
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编辑:丽雅
投稿:wangliya1@dxy.cn
题图:站酷海洛
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