药物开发:从零开始,创建抗生素nature最新论文

 

随着医院和社区中对于抗生素的耐药性的广泛出现,这种方法可能可以提供一个发现全新的有效的抗生素的平台。...



今天《自然》上的一篇最新论文A platform for the discovery of newmacrolide antibiotics报告了一种从一些简单的基本单元中全合成一类特定抗生素的实用方法。随着医院和社区中对于抗生素的耐药性的广泛出现,这种方法可能可以提供一个发现全新的有效的抗生素的平台。

多年以来,开发新的抗生素依赖半合成这种重要方法,但这种方法需要有机化学家修正从发酵中产生的结构复杂的分子,从而受到了很多限制——选择性的对一个结构复杂的化学分子进行所需的化学修饰,同时又不能产生任何计划外的改变。

哈佛大学Andrew Myers和他的研究团队描述了一种全新的全合成方法,来制造一系列天然和人工大环内酯抗生素(此类抗生素中包括例如红霉素在内的很多抗生素)。他们使用了这种方法,合成了超过300种不同的大环内酯,当中包括一种临床上使用的抗生素,和另一种仍处于开发阶段的抗生素。

研究者接下来显示,他们制造出的人工抗生素物质对于现在使用的抗生素有耐药性的细菌菌株可以起作用,耐药菌株包括在临床上令人头疼的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)和耐万古霉素肠球菌(vancomycin-resistant Enterococcus,VRE)。他们认为,这种方法可以促进其他类别的抗生素和抗真菌剂的合成,这可能有助于加速对于人类其他传染疾病的新药开发。

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