【辣眼时评】再见,尼目克司!

 

近日,国内某知名眼科专科医院,宣布停用尼目克司(醋甲唑胺片)。曾经的眼科常用药物,很可能就此退出眼病治疗的历史舞台。本期眼界聚贤庄,温情回顾尼目克司的出道史,药物争议,并预测尼目克司的未来走向。...

导语

眼界聚贤庄

尼目克司(醋甲唑胺片),眼科青光眼治疗常用药物。近日,国内某知名眼科专科医院,宣布停用尼目克司。曾经的眼科常用药物,很可能就此退出眼病治疗的历史舞台。本期眼界聚贤庄,温情回顾尼目克司的出道史,药物争议,并预测尼目克司的未来走向。
尼目克司出道史

尼目克司的药物成分为醋甲唑胺。讲尼目克司的出道史,需要先去了解醋甲唑胺的大哥——利尿剂乙酰唑胺。乙酰唑胺发挥利尿作用的机理是,抑制碳酸酐酶活性。碳酸酐酶分布于肾脏内的肾小管上皮细胞,也存在于眼部睫状体上皮细胞。碳酸酐酶的主要功能是促进CO2和H2O结合为碳酸,并使碳酸再解离为H+与HCO3-。肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制,H+的产生减少,H+与Na+的交换减慢,Na+重吸收减少,Na+、H2O排出增加,因而产生利尿作用。另一方面,睫状体上皮细胞内的碳酸酐酶活性被抑制,眼内房水生成减少,会产生降低眼压的作用。



尼目克司(醋甲唑胺片)的化学结构与药理作用与乙酰唑胺相似。醋甲唑胺就是在乙酰唑胺化学结构的氮原子上添加一个甲基,化学结构轻微改变,更适用于眼科降眼压治疗。醋甲唑胺片的眼内通透性更好,降眼压作用更强,利尿作用微弱。以上优势,促使尼目克司迅速成为青光眼药物治疗中的重要角色。尼目克司被用于治疗原发性开角型青光眼,闭角型青光眼,继发性青光眼,以及围手术期的降眼压治疗。特别是在眼局部降眼压滴眼液不足以控制眼压的情况下,口服尼目克司可以帮助有效控制眼压。由于尼目克司,能够平稳降低眼压,且价格实惠,因此尼目克司被广泛应用于各型青光眼的治疗。
严重不良反应惹争议

尼目克司被广泛应用于青光眼治疗后,在收获好评的同时,陆续有报道该药不良反应。轻微的不良反应,并不会撼动尼目克司的江湖地位。但是,近年来,国内各省份出现尼目克司的严重不良反应,甚至导致患者死亡。第一种严重不良反应,就是药物过敏反应,引起重症多形性红斑,甚至中毒性表皮坏死溶解。主要认为醋甲唑胺,化学结构类似磺胺衍生物,会引发磺胺类药物相关的严重过敏反应。检索国内文献数据库,近5年来,已有多篇文献报道口服尼目克司引起的严重过敏反应。第二种严重不良反应,就是低钾血症,诱发严重心律失常。以上这两种致命性不良反应,毫无疑问会让眼科医生重新审视尼目克司的用药价值。各地医院,权衡利弊,越发谨慎使用尼目克司,严格限制用药适应症,限制口服用药天数。近日,更有国内某知名眼科专科医院,因为遭遇药物严重不良反应,宣布停用尼目克司。这会向全国眼科医生释放一个强烈的信号:尼目克司不能用!

再见,会否是永远

毕竟尼目克司,在眼科用药这么多年,有过功劳。部分眼科医生和患者,会有留恋情绪。下面,我们来理性分析尼目克司会否有机会重返眼科用药主流地位。

在青光眼药物治疗领域,近年来新药涌现,如前列腺素类滴眼液,以及各种复合制剂滴眼液,降眼压效果显著,基本可以替代尼目克司。

尼目克司除了降眼压作用外,还具有治疗某些特殊类型黄斑水肿的作用。对于视网膜色素变性伴发的黄斑水肿,尝试口服尼目克司,具有一定消退黄斑水肿的作用。但是,尼目克司治疗黄斑水肿适用范围较小,属于小众用药,并不能让尼目克司重返主流地位。

放眼世界,欧美国家的尼目克司用药,往往用药剂量更大,用药期限更长。但是在欧美国家,醋甲唑胺片过敏反应与电解质紊乱的发生率远低于我国。可能是因为中西方人群体质不同,也有人推测不同国家的醋甲唑胺片药物制剂存在质量差异。然而,国内改进醋甲唑胺片药物制剂,在可以预见的时间内难以实现。

纵观目前局势,尼目克司重返眼科药物主流地位的机会非常渺茫。回顾尼目克司与眼科之间的纷纷扰扰,犹如每个人都会经历的那一段情。从初次邂逅,走到今天的分叉路口,尽管心中有许多不舍,终究还是要说出那句话:

“再见,尼目克司!”


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