新型催眠药:唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的区别

 

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作者:Gcplive
来源:药评中心


问题1:慢性失眠患者不推荐使用哪种保健品或草药? A. 褪黑素;B. 缬草;C. 炒酸枣仁

问题2:哪种药物不用于睡眠维持障碍患者?A. 佐匹克隆;B. 唑吡坦;C. 扎来普隆

问题3:哪种药物梦游症发生率较高,建议就寝前即刻服用?A. 佐匹克隆;B. 唑吡坦;C. 扎来普隆

目前,临床常用的催眠药有两类,即苯二氮卓类药物(BZDs)和非苯二氮卓类药物(non-BZDs)。老年人和心血管病患者,首选非苯二氮卓类催眠药。佐匹克隆(含右佐匹克隆)、扎来普隆和唑吡坦,虽都属于非苯二氮卓类催眠药,但三种药物有较大区别。

一、与苯二氮卓类药物的区别

苯二氮卓类:非选择性激动抑制性γ-氨基丁酸受体(GABAa),具有抗焦虑、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用;

非苯二氮卓类:选择性地激动GABAa受体,具有镇静和催眠作用,但肌肉松弛和抗惊厥作用较弱。

美国老年学会Beers标准认为:苯二氮䓬类存在认知损伤、跌倒风险,老年人失眠患者应尽量避免使用苯二氮䓬类药物。



二、唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的区别

1、半衰期

非苯二氮卓类半衰期较短,次日残余效应降低,一般不产生日间困倦。但需要注意的是,在突然停药后,非苯二氮卓类可能产生一过性的失眠反弹

唑吡坦:半衰期0.7~3.5小时(平均2.4小时),存在较大个体差异。服药2.8~14小时后,约 94%的药物从体内消除,可用于入睡障碍患者。

扎来普隆:半衰期1小时,服药4小时后,约 94%的药物从体内消除,可用于入睡障碍患者,不用于睡眠维持障碍患者(不延长总睡眠时间,不减少觉醒次数)。





2、不良反应

唑吡坦:梦游症(梦游驾车、做饭、打电话等)发生率较高。不仅可在初次用药时出现,而且可在用药一段时间后突然出现。仅限用于严重睡眠障碍患者的治疗,用药时间不超过4周。

佐匹克隆:可经唾液排泄,最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味(发生率约4%)。右佐匹克隆是S型佐匹克隆。与佐匹克隆比较,右佐匹克隆的耐受性和撤药症状(如惊厥和失眠反跳)较轻。

特别提醒:

同苯二氮卓类,长期使用非苯二氮卓类也可产生耐受性和躯体依赖性,尤其是大剂量应用时。

同苯二氮卓类,非苯二氮卓类过量时也可以用苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼治疗。



3、服药时间

预期入睡困难时,可于就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆;建议就寝前即刻服用唑吡坦(理论上可减少梦游事件风险)。

扎来普隆半衰期短,消除快,次日残余效应小。若夜间醒来无法再次入睡,且距预期起床时间≥4小时,可以服用扎来普隆。

特别提醒:

非苯二氮卓类催眠药,应从小剂量开始,当达到有效剂量后,不轻易减少或增加剂量。

非苯二氮卓类催眠药,虽然半衰期较短,但研究结果表明每周服药3~5天,即可达到睡眠要求,不需要每晚用药。



总之,使用催眠药不是治疗失眠的首选和理想方法,但需要服用催眠药治疗时,合理使用催眠药物非常重要,包括给药时间。

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