关于氯沙坦,这2点你可能不知道?!

 

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作者:Gcplive
来源:药评中心


氯沙坦是第一个具有口服活性的非肽类、高度选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),被临床广泛用于高血压的治疗,对于高血压伴有糖尿病、肾病、左室肥厚、心力衰竭的患者有较好的疗效。关于氯沙坦,下面2点你知道吗?

一、氯沙坦半衰期只有2小时,为啥每天只给药一次?

在常用的ARB类降压药中,氯沙坦与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)的亲和力最弱:坎地沙坦=奥美沙坦>厄贝沙坦=依普沙坦>替米沙坦=缬沙坦>氯沙坦。

但是,约有14%的氯沙坦在体内转化为活性代谢产物E3174,E3174与AT1的亲和力是氯沙坦的15~40倍,氯沙坦的降压作用是氯沙坦和E3174共同作用的结果,且以后者为主。

口服氯沙坦的半衰期约2小时,活性代谢产物E3174的半衰期约9小时,因此每天给药一次,可有效降低24小时血压。

温馨提示:

1、食物不影响氯沙坦的吸收,可与食物同服,建议早晨同一时间服用。

2、氯沙坦不仅具有较强的降压作用,而且谷峰比值较高(0.6~0.7),能够平稳降压。

二、为什么说,氯沙坦和氢氯噻嗪是一对黄金搭档?

绝大多数高血压患者血压达标,需要2种或2种以上药物。氯沙坦和氢氯噻嗪,不仅具有协同降压,而且有减少不良反应的作用。

例如,长期或大剂量服用氢氯噻嗪,可以激活肾素-血管紧张素系统,引起肾素水平增高,产生不利于降压的负面作用。如果与氯沙坦合用,则可以抵消此不利因素,发挥协同降压作用。



特别提醒:

1、通常氯沙坦的起始剂量为:每次50mg,每天一次,用药3~6周可达到最大降压效果。如果患者正在服用利尿剂,氯沙坦的起始剂量为:每次25mg,每天一次

2、某些中成药中含氢氯噻嗪,当与氯沙坦合用时严防低血压!脉君安片(钩藤、葛根、氢氯噻嗪);珍菊降压片(野菊花膏粉、珍珠层粉、盐酸可乐定氢氯噻嗪、芦丁)等。

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