孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特之间的区别

 

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作者:Gcplive
来源:药评中心
孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特,名称相似,而且都可用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。这三种药物之间有何区别呢?

一、作用机制不同

孟鲁司特和扎鲁司特属于抗炎平喘药,可阻滞强效炎症介质半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)与I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体的结合,发挥抗炎和舒张支气管作用。

曲尼司特属于抗过敏平喘药,可稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜,阻止组胺、5-羟色胺等过敏介质释放,并有H1受体阻断作用。曲尼司特的作用强于色甘酸钠。
二、临床地位不同

虽然孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特都可用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎,但临床地位不同。
1、过敏性鼻炎

白三烯是引起过敏性鼻炎发病过程中鼻塞、流涕等症状的重要炎性介质,白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、扎鲁司特)为过敏性鼻炎治疗的一线药物。

曲尼司特属于抗过敏平喘药,为过敏性鼻炎治疗的二线药物,对缓解喷嚏、流涕和鼻痒症状有一定效果,但对鼻塞的改善不明显,而且起效较慢,主要作为预防用药使用。

2、支气管哮喘

白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、扎鲁司特)具有支气管扩张作用和抗炎作用,但其支气管扩张作用不及β2-肾上腺素受体激动药,抗炎作用不如吸入性糖皮质素(ICS)。

白三烯受体拮抗剂,不能代替β2-肾上腺素受体激动药用于哮喘的急救;ICS是控制哮喘的首选药物,白三烯受体拮抗剂可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合用药。

曲尼司特在哮喘治疗中作用较弱,主要用于伴有变应性鼻炎的哮喘患者。但也被批准用于特应性皮炎、疤痕疙瘩的治疗。

特别提醒:

在不同哮喘患者中,白三烯的合成量和白三烯受体的反应不同,白三烯受体拮抗剂对某些患者的疗效较差。

三、用法用量不同

孟鲁司特不受食物的影响,可进食时服用;

扎鲁司特的吸收受食物影响较大,建议餐前1小时或餐后1小时服用。

曲尼司特起效慢,在易发季节前半月服用,能起到预防作用。
特别提醒:

孟鲁司特颗粒在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即服用全部的剂量(15分钟内)。

孟鲁司特颗粒可直接服用,与一勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用,或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用。(说明书)

四、副作用不同

孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特一般耐受性良好,但需要特别警惕以下不良反应:

孟鲁司特:可引起精神系统紊乱,包括攻击性行为或敌对性,自杀的想法和行为(自杀)等。

扎鲁司特:可引起严重的肝损害,并且有死亡报道,应特别注意肝毒性的症状和体征。

曲尼司特:偶可引起膀胱刺激症状和肝功能异常。

五、相互作用不同

孟鲁司特是CYP28的抑制剂,但一般不会对紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈产生影响。

扎鲁司特是CYP2C9和CYP3A4抑制剂。红霉素可使扎鲁司特血浆浓度降低约40%,茶碱可使血药浓度下降大约30%,与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%。
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