干货丨掌握这几点,合理使用胺碘酮,不再公式化用药

 

胺碘酮在心律失常的治疗中发挥着重要作用,其静脉制剂在急性心律失常处理中有着不可替代的位置,口服制剂也常用于某...

胺碘酮在心律失常的治疗中发挥着重要作用,其静脉制剂在急性心律失常处理中有着不可替代的位置,口服制剂也常用于某些患者的长期治疗,主要用于有器质性心脏病的严重心律失常。

由于胺碘酮的药效学、药理学及药代动力学有诸多复杂的特性,针对不同类型的心律失常,其用药途径、方法和剂量均有不同的要求。因个体反应差异很大,胺碘酮的使用剂量范围窗较大。
不同类型的心律失常,胺碘酮使用剂量是多少?
室颤或无脉室速的抢救

在心肺复苏中,如果2~3次电除颤和血管加压药物无效时,立即用胺碘酮300 mg(或5 mg/kg)静脉注射,以5%葡萄糖稀释,快速推注,然后再次除颤。若仍然无效,可于10~15分钟后重复追加胺碘酮150 mg(或 2.5 mg/kg),用法同前。

室颤转复后,胺碘酮可静脉滴注维持剂量,在初始6小时以内以1 mg/min的速度给药,随后18小时以0.5 mg/min速度给药。第一个24小时内用药总量(包括静脉首次注射、追加用药及维持用药)控制在2.0~2.2 g以内,第二个24小时及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。

持续性室速

对于血流动力学稳定的持续性单形性、多形性室速和未明确诊断的宽QRS波心动过速,首剂静脉用药150 mg,使用5%的葡萄糖溶液稀释后推注10分钟。首剂用药10~15分钟后若仍不见转复,可重复追加静脉150 mg再负荷,用法同前。若数次尝试后仍未快速转复,应考虑电复律。

恶性室性心律失常的预防

起始负荷剂量800~1600 mg/d分次服用,共2~3周,宜在住院期内开始应用。维持量一般不宜超过400 mg/d,女性或低体重者可减至200~300 mg/d维持。

有恶性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不应过分强调小剂量。对于置入ICD的患者,合并应用小剂量胺碘酮(200 mg/d)可减少室颤或室速发作次数,降低室速频率,使发作时的血流动力学变化易于耐受。

房颤治疗与预防复发

对于住院患者,胺碘酮用于药物转复的口服剂量为1.2~1.8 g/d分次口服,直至总量10 g,院外患者600~800 mg/d分次口服,直至总量10 g。静脉用量为5~7 mg/kg,静脉注射30~60分钟,然后以1.2~1.8 g/d持续静脉滴注或分次口服,直至总量达10 g。

口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备时,可采用较慢的负荷方法,如600 mg/d或400 mg/d分次服用,持续7天,必要时增加剂量或延长负荷时间。电复律可在口服1周左右进行。口服维持剂量一般为200 mg/d,可根据病情减至100 mg/d,或200 mg/d每周服药5天。
口服胺碘酮有哪些注意事项?
1. 虽然在房颤治疗中可使用较小的负荷剂量,但负荷量过小、时间过短就改为"维持量",事实上是将药物在体内的累积时间延长了,表面上服用了"维持量",实际是在缓慢累积,将明显影响疗效。除少数患者外,一般不建议累积剂量少于7.2 g(即600 mg/d,1周,之后400 mg/d,1周),最好达到10 g。

2. 治疗房颤的维持量因人而异。起始维持量可考虑200 mg/d,观察2~3个月后若确属有效,可逐步减量(如200 m/d每周5 天),以后使用相同方法继续减量。最终维持剂量以最小有效剂量为佳。在房颤治疗中,应以安全性为主,偶有房颤发作,症状较轻,持续时间较短,不应视为无效而加量。

3.对于严重室性心律失常患者,起始一般要较大累积量(包括静脉和口服)。由于一般会同时应用静脉胺碘酮,所以开始数日的每日剂量会较大,有助于早日起效。每个患者的累积量可有很大差异,部分患者可能需超过20 g,甚至更大。

4. 室性心律失常的口服维持量不宜过小,很多患者需大于200 mg/d,最大不宜超过400 mg/d。由于常合用β受体阻滞剂,出现心动过缓的患者较多。此时应评价患者的获益和风险,评价心动过缓对患者的影响,如需要,且不合并心动过缓明显症状,一定程度的心动过缓(如50次/分钟左右)可以接受。
静脉使用胺碘酮有哪些注意事项?
1. 不同指南对胺碘酮静脉使用方法的推荐有一定差别。根据患者病情,首剂应快速静脉注射,如150 mg稀释后10分钟内注入。心肺复苏时应采取静脉注射(300 mg或5 m/kg)。近年来国际指南推荐在房颤和室性心律失常治疗中均可使用300 mg(或5.7 mg/kg)在30~60 分钟内静脉滴注,这样既给予了较大剂量,又可避免快速注射的副作用,可在病情稳定的患者中使用。

2. 胺碘酮对心律失常的治疗或预防起效时间因人而异,但总体时间较长,可达数小时甚至数日。临床上经常看到虽使用了胺碘酮,但室性心动过速仍频发,需多次进行电复律。此时不要过早判断胺碘酮无效,在应用其他措施保证患者安全的同时,如果没有副作用,应坚持使用胺碘酮。

3. 由于患者代谢特点、心律失常情况不同,胺碘酮起效时的累积剂量也明显不同。对此,只能根据临床情况调整和摸索剂量。胺碘酮静脉使用剂量范围窗较大,临床医生有充分的调节余地。国内外指南均对每日静脉使用的上限剂量做出了规定(不超过2.0 g或2.2 g),但对少数严重顽固心律失常患者(主要是室性心律失常风暴),在严密监测副作用的情况下,也允许超出这一规定剂量。

参考文献

1. 中国生物医学工程学会心律分会, 中华医学会心血管病学分会, 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南工作组. 胺碘酮抗心律失常治疗应用指南(2008), 中国心脏起搏与心电生理杂志, 2008,22(5):377-385.

2. 胺碘酮规范应用专家建议工作组. 胺碘酮规范应用专家建议, 中华内科杂志, 2019,58(4):258-264.
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编辑 田新芳┆美编 高红果┆制版 刘明玉


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