微课堂丨庄伟:千年红曲,今换新颜 —— 血脂康的临床药学价值(上)

 

本期微课堂邀,请到首都医科大学宣武医院庄伟教授,详细讲述天然调脂,药物血脂康的“前世今生”。本小节内容重点讲述传统,红曲的食用和药用价值,以及特制红曲血脂康,的药学特性。...





红曲在中国的应用,源远流长,自古至今就是具有药用和食用价值,的典型代表。20世纪90年代初,北京大学的科研人员从,红曲中开发出中药血脂康,从此开始了和化学药,他汀的一路同行和比拼。明确的主要成分、丰富的临床研究、拓展的国际市场…… 作为现代中药的典范,血脂康的研发在某种意义上就是中药,创新的一个缩影,它的每一步前行,都映射出中药在现代化,这条艰辛道路上的努力、收获与期待。

本期微课堂邀,请到首都医科大学宣武医院庄伟教授,详细讲述天然调脂,药物血脂康的“前世今生”。本小节内容重点讲述传统,红曲的食用和药用价值,以及特制红曲血脂康,的药学特性。



一. 千年红曲的食用和药用价值

红曲是以大米为原料,经红曲霉发酵而成,的一种紫红色米曲,故又称赤曲。红曲是中国最,古老的养生食品,距今已有千年历史,其药用记载最早可追溯,到元代,已有700多年历史。在历代典籍中均有关于红曲,药用的描述,诸家一致认为红曲性味温,具有活血化瘀、健脾消食之功效。


《中华本草》中对红曲的性味归经、功能主治有详尽总结。

性味归经:甘,微温;入肝、脾、大肠经。

功能主治:健脾消食,活血化瘀,主治产后恶露不净,瘀滞腹痛,跌打损伤,食积饱胀,赤白痢。

红曲是药食同源的,优质代表,安全性是药食同源的,重要特点,中医典籍中红曲有丰富,的临床应用,广泛应用于心血管疾病。
二. 特制红曲血脂康的诞生及药学特征1. 血脂康的诞生

他汀的发现源于日本科学家远藤章,而红曲大热则源于,诺贝尔奖。

1979年,日本远藤章教授首次从红曲菌发酵液中分离,出降低血清胆固醇的物质—莫纳科林K,但由于含量低、不稳定,所以当时的研究人员不得不放弃从,红曲中提取,红曲就这样被遗忘。

1985年,美国Michael S. Brown和Joseph L. geldstein两位教授找到了莫纳,科林k抑制胆固醇合成的作用机理,并因此获得诺贝尔奖。从此,红曲成为学术界,关注的热点。

20世纪90年代初,北京大学的科研人员培育出一种能稳定产生他,汀类物质的红曲,这就是特制红曲血脂康。血脂康的制备采用乙醇提取,的工艺,保证了药物的浓缩,同时不影响作用。从配料到发酵的温度、湿度和生产均在,现代化生产车间中严格控制,其质量得到严格保证。

2. 血脂康的三大药学特征

① 多种有效成分协同,全面调脂

天然调脂药物血脂康含有13种天然他汀,并含有不饱和脂肪酸、γ-氨基丁酸、黄酮类物质、麦角甾醇、生物碱、多种氨基酸和,微量元素等成分,除了调节血脂、减少心梗后冠心病,事件以及卒中事件,还可通过不同机制发挥,调脂外的多种有益作用,如有效减少肿瘤发生,和死亡、抗动脉粥样硬化、保护肝脏等,这恰恰是单一成分的化学,类药物他汀所不能比及的。
图1. 血脂康含有多种有效成分。
② 生物利用度高

与其他红曲制品相比,剂型和代谢特点决定了血脂康中洛伐他汀,生物利用度更高。

与化学合成,的洛伐他汀相比,血脂康所含洛伐他汀为,非晶型,药物释放并溶解出来的,有效成分更多,溶解度及体内溶出度更佳。血脂康的其他成分可以减少其活性成分洛伐他汀酸在,肝脏中的首过消除,吸收进入体内循环的,活性药物成分更多,非活性药物成分(毒性)更小。此外,血脂康中的其他成分,如异黄酮可以拮抗他汀,的毒副作用。

③ 药物稳定性好

普通红曲作为一种传统药材,无法对其质量标准、有效成分进行定量,和定性分析,只能用其外观性状,作为评判。特制红曲主要成分严格按照高效液相色谱及,紫外光谱来测定。在色谱图中,血脂康独有“他汀类物质的特征吸收峰“,带来独特降胆固醇、心血管获益。
图2. 普通红曲和血脂康,的色谱图对比。
指纹图谱对比发现,10批次血脂康胶囊的指纹,图谱高度重合,说明每一批成分、质量稳定。
图3. 血脂康指纹图谱对比。


专家简介
庄伟,北京中医药大学临床中药专业,硕士,首都医科大学宣武医院药学部,主管药师,中西结合神经内科临床中,药师,中药临床药师基,地带教老师,中医执业医师。

中华中医药学会中医基础理论,分会青年委员、中华中医药学会医院,药学分会青年委员、北京中医药学会临床药学,专业委员会青年委员等。

主持北京市中医药管理局科技,发展创新项目一项,主持完成院级课题一项,参与实施WHO课题“促进中药注射液合理使用的,模式及干预措施的研究”、北京市科技项目“北京市二三级医院临床中药学,现状调研”的课题研究,参与多项国家及,北京市课题研究。

发表SCI 论文3篇,第一作者发表SCI 论文2篇,其中一篇影响因子5.058,核心期刊发表文章20余篇。副主编论著2部,参与十余部论著编写,包括《中药临床药师基本,技能与实践》、《临床中药学》、《头痛中成药治疗用药咨询,标准化手册》。
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编辑 田新芳 ┆美编 高红果┆制版 张小珍


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