维生素B12、甲钴胺、腺苷钴胺、羟钴胺之间的区别

 

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作者:gcplive
来源:药评中心
(转载时不得修改图片)


维生素B12,是最后一个被发现的B族维生素。

维生素B12家族有四大成员:维生素B12、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺,都可用于巨幼红细胞性贫血和周围神经病变。

这四兄弟之间有啥关系,啥区别,如何选用?

一、结构差异

四种药物的母环结构相同,都含有三价钴,注射剂都是红红的,对光都不稳定,都需要遮光保存。

不同点是:取代基团(R)。

维生素B12:R=氰基;甲钴胺:R=甲基;腺苷钴胺:R=5’-脱氧腺苷;羟钴胺:R=羟基。
羟钴胺:

可用于氰化物的解毒,主要机制是:羟钴胺进入体内后,氰离子可迅速取代羟钴胺分子中的羟基, 形成稳定无毒的产物氰钴胺(即VB12),并通过尿液清除。

二、有啥关系

1.自然界中,原本不存在维生素B12

自然界中,只有某些微生物可以合成维生素B12类物质:甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺。

甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺的化学性质不稳定。

因此,在工业提取过程中人为地加入氰化钠,使甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺转化为性质较为稳定的氰钴胺(维生素B12)。

2.维生素B12,是一种前体药物

维生素B12,只有在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后,才能发挥作用。

维生素B12缺乏,实质上是体内甲钴胺和腺苷钴胺缺乏。
三、甲钴胺和腺苷钴胺的作用

甲钴胺和腺苷钴胺,是DNA合成过程中的重要辅酶,参与核酸合成。

维生素B12缺乏(甲钴胺和腺苷钴胺缺乏)时,可导致细胞核中DNA合成速度减慢,而细胞质中RNA 合成所受影响不大,造成细胞核和细胞质的发育不平衡,细胞体积增大。

造血系统细胞更新快,对维生素B12缺乏反应更敏感,早期症状之一就是巨幼红细胞性贫血。

另外,维生素B12(甲钴胺和腺苷钴胺)还参与神经髓鞘脂质的合成,以维持有髓鞘的神经纤维功能完整,维生素B12缺乏时可出现神经系统症状。
四、临床应用

1.适应症

维生素B12、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺,都可用于巨幼红细胞性贫血和周围神经病变。羟钴胺注射液还可用于氰化物的解毒。
2、用法用量

维生素B12、羟钴铵、腺苷钴铵只能肌肉注射,甲钴胺可以肌注也可以静注。

注意:注射用腺苷钴铵与葡萄糖液有配伍禁忌。
五、能否相互替代?

1.巨幼红细胞性贫血

多项研究表明:维生素B12、甲钴胺、腺苷钴胺,在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似,可以互相替代。

2、糖尿病周围神经病变

国内的临床研究结果表明,无论甲钴胺、腺苷钴胺,还是维生素B12,均可用于糖尿病周围神经病变的治疗。

2013年版《糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐:针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。

温馨提示:

在相同剂量下,甲钴胺的短期疗效优于维生素B12,长期疗效差异并不显著。

六、维生素B12缺乏的常见原因

植物中不含维生素B12,长期素食者应注意维生素B12缺乏。

动物食品中的维生素B12与蛋白质结合,只有在胃酸的作用下形成游离的维生素B12,才可能吸收。质子泵抑制剂、H2受体抑制剂等抑酸药,长期应用可引起维生素B12缺乏。

维生素B12需要在内因子(胃壁细胞分泌的一种糖蛋白)的协助下,才能在回肠末端吸收。萎缩性胃炎、胃切除术后等也可引起维生素B12缺乏。

温馨提示:

二甲双胍、抗癫痫药物、氨基糖苷类抗生素、秋水仙碱、消胆胺等药物也可减少维生素B12的胃肠道吸收,长期使用可导致维生素B12缺乏。

七、不良反应

1.注射剂可致过敏反应,甚至过敏性休克,不宜滥用。

2.口服制剂偶有(5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。

3.痛风患者使用可能发生高尿酸血症。

4.注射剂用于治疗巨幼红细胞性贫血,在起始48小时,宜查血钾,以防止低血钾症。
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