伊伐布雷定何时用、如何用?请查收这份“详细攻略”|临床“药”点

 

伊伐布雷定可应用于哪些情况?用药注意事项有哪些呢?近期,我国发布了《伊伐布雷定临床应用中国专家共识》,以指导其临床应用。...

心率增快是心血管疾病的独立危险因子,贯穿心力衰竭发生发展始终,已成为心血管病和心衰治疗的重要靶点。在心力衰竭、冠心病和心律失常等多种疾病的治疗中,均需要管理心率,除了β受体阻滞剂之外,伊伐布雷定也是非常重要的药物。

伊伐布雷定是一种选择性、特异性窦房结If通道阻滞剂,减慢心率的同时不影响心肌收缩力和心脏传导。伊伐布雷定可应用于哪些情况?用药注意事项有哪些呢?近期,我国发布了《伊伐布雷定临床应用中国专家共识》,以指导其临床应用。
伊伐布雷定用于心衰的4种情况
伊伐布雷定用于射血分数降低的心衰(HFrEF)已经得到了国内外指南的一致推荐。例如,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》建议:NYHA Ⅱ~Ⅳ级、LVEF≤35%的窦性心律患者,合并以下情况之一可加用伊伐布雷定:

(1)已使用ACEl/ARB/ARNI、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂,β受体阻滞剂已达到目标剂量或最大耐受剂量,心率仍≥70次/分(Ⅱa类推荐,B级证据);

(2)心率≥70次/分,对β受体阻滞剂禁忌或不能耐受者(Ⅱa类推荐,C级证据)。

对于心衰患者使用伊伐布雷定,共识提出了详细的指导意见:

1.慢性HFrEF起始应用ACEI/ARB、β受体阻滞剂和螺内酯时,如患者静息心率明显增快(≥ 80次/分)而患者情况又不允许递增β受体阻滞剂的剂量,此时β受体阻滞剂的剂量可以视为当时状态下的最大耐受剂量,伊伐布雷定可以早期联用,以控制心率和改善心功能,也有利于后续上调β受体阻滞剂的剂量。

2.对于心衰易损期的患者,β受体阻滞剂剂量不能过快上调,联合使用伊伐布雷定可以使患者尽快达到心率管理的目标,也有助于患者尽早进入代偿和稳定状态。

3.急性心衰患者在端坐呼吸缓解、血流动力学状态稳定、并停用静脉利尿剂和血管活性药物后,即进入出院前准备阶段,此时ACEI/ARB、β受体阻滞剂和螺内酯将开始使用,或之前已经使用的患者可以加量,但同样存在患者心率快、β受体阻滞剂不能过快加量的问题,联用伊伐布雷定有利于心率控制,可进一步改善心功能。

4.对于某些不能耐受β受体阻滞剂或不能递增β受体阻滞剂剂量的心衰患者,如合并COPD的心衰患者,改用或联用伊伐布雷定可以控制心率、改善症状,同时SHIFT研究亚组分析也证实了伊伐布雷定对于该类人群的预后获益。
伊伐布雷定在其他心血管疾病中的应用
1.冠心病心绞痛

伊伐布雷定可改善心绞痛症状,对于冠心病伴心衰的患者,循证医学证据提示伊伐布雷定既可以改善心绞痛症状,又可以改善心衰患者预后;对于不伴心衰的冠心病稳定性心绞痛,如患者使用一线抗心绞痛药物后仍心率快,为了改善心肌缺血、减轻患者症状,可以考虑使用伊伐布雷定。

《2018年中国稳定性冠心病诊断与治疗指南》推荐:当使用β受体阻滞剂禁忌、效果不佳或出现不良反应时,可使用伊伐布雷定或尼可地尔缓解症状(Ⅱa类推荐,B级证据)。

2.不恰当的窦性心动过速

不恰当窦性心动过速(IST)机制尚未阐明,但发作时症状明显常常影响患者生活质量,需要对症处理。

《2015年美国心律学会专家共识声明》推荐伊伐布雷定可用于IST患者的治疗(Ⅱa类推荐,B级证据)。

《2019年ESC室上性心动过速指南》推荐伊伐布雷定可考虑单独或与β受体阻滞剂联合应用在有症状不适当窦性心动过速患者(Ⅱa类推荐,B级证据)。

3.体位直立性心动过速和局灶性房性心动过速

复发性局灶性房速首选导管射频消融治疗,对于暂不能行消融术的患者,会考虑药物治疗缓解症状。伊伐布雷定对常规药物有耐药性的房速患者,或可作为消融治疗的桥梁。

《2019年ESC室上性心动过速指南》推荐伊伐布雷可考虑应用于体位性心动过速综合征患者,伊伐布雷定联合β受体阻滞剂可考虑应用于慢性局灶性房性心动过速患者(Ⅱb类推荐,C级证据)。
临床应用时,有哪些注意事项?
1.剂量调整

对于慢性HFrEF患者,推荐起始剂量为5 mg,2次/d,进餐时服用。≥75岁的老年患者应考虑起始剂量2.5 mg,2次/d。治疗2周后,评估患者并调整剂量,使患者的静息心率控制在60次/分左右。最大剂量7.5 mg,2次/d。

2.药物相互作用

伊伐布雷定仅通过CYP3A4代谢,易与CYP3A4的抑制剂和诱导剂发生相互作用,CYP3A4抑制剂增加伊伐布雷定的血浆药物浓度,CYP3A4诱导剂则降低其血浆浓度。伊伐布雷定血浆浓度升高可能与心动过缓风险相关。
表1 伊伐布雷定药物相互作用


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常见不良反应有哪些,如何处理?
伊伐布雷定最常见的不良反应为闪光现象(光幻视)和心动过缓,为剂量依赖性,与伊伐布雷定的药理学作用有关。

1.光幻视

表现为视野的局部区域出现短暂的亮度增强,也可为光环、图像分解、彩色亮光、或多重图像。一般为轻度至中度,多发生于起始治疗的两个月内,大部分可自行消失。

无证据证实伊伐布雷定对视网膜存在毒性作用,若视觉功能恶化时,应考虑停药。

2.心动过缓

多发生在最初治疗的2~3个月内,应减量或停用药物,对于严重的心动过缓,应给予对症治疗。

文献索引:中国医师协会心力衰竭专业委员会, 等.伊伐布雷定临床应用中国专家共识. 中华心力衰竭和心肌病杂志, 2020, 04(02): 84-91.


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