早读 绷紧弦--这5类心内常用药物,首剂一定要减量!

 

除了用药,剂量也很重要!...

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除了用药,剂量也很重要!
心血管药物的使用往往需要漫长的剂量调整才能达到最佳临床效果,今天我们谈谈几种常用的、且初次使用时需要首剂减量的心内科药物。
01

阿托伐他汀
主要用于高胆固醇血症。

1、用法用量

  • 初始剂量为每日10 mg/日;
  • 可以每4周为时间间隔,逐步调整剂量至40 mg/日;
  • 最大剂量为80 mg每日一次。
可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。

2、首剂减量主要原因

剂量-效应关系:他汀类的给药剂量增加一倍,只能使LDL-C下降约6%。例如阿托伐他汀,每日10 mg,能降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)31%~35%,每日20 mg,也只能降低LDL-C 36%~40%。

剂量-肌肉毒性关系:肌肉毒性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现,均呈剂量依赖性,与药物的降胆固醇作用无关。研究发现,80 mg/日的阿托伐他汀诱发肌肉毒性症状的几率是10 mg/日的5倍。
02

硝苯地平
主要用于心绞痛和高血压。

1、用法用量

硝苯地平片

  • 一般起始剂量10 mg/次,一日3次口服;
  • 常用的维持剂量为口服10~20 mg/次,一日3次。


硝苯地平控释片:

  • 通常治疗的初始剂量为每日30 mg,一日一次;
  • 最大剂量,每日60 mg,一日一次。


剂量调整:通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可适当缩短。

2、首剂减量主要原因

窃血现象:硝苯地平属速效降压药,血压下降过快或幅度过大,可引起冠状动脉窃血,而导致心肌缺血或心肌梗死。

个体差异大:硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关,存在着明显的个体差异。硝苯地平的血药浓度受多种因素影响,包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。
03

血管紧张素转化酶抑制剂
主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。

1、用法用量

高血压:

  • 起始剂量为10-20 mg,每日1次;
  • 常用维持量为20 mg/日;
  • 根据病人的需要,可调整至最大剂量每日40 mg。


与利尿剂联用治疗高血压:因这些病人可能有血容量不足或失盐,开始服用依那普利后可能发生症状性低血压,应从5 mg/日或以下开始。

有症状的心衰或无症状的左心室功能不全:起始剂量为2.5 mg,并应在密切的医疗监护下服用;在2~4周内,根据病人的耐受情况,将剂量逐渐增加到常用维持剂量20 mg /日。

2、首剂减量主要原因

首剂低血压:主要与脑血流灌注不足有关,,血压降低的同时,可发生轻度失控,头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等,在老年人可引起摔跌,严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。

  • 卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短;
  • 依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长;
  • 培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。
04

β-受体阻滞剂
主要用于心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等。以美托洛尔普通片为例。

1、用法用量

心绞痛:

  • 开始一次25-50 mg,一日2-4次;
  • 以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量;
  • 最大日剂量400 mg,分3次服。
普通片受食物影响较大,应空腹服药。

目标剂量:静息心率降至55~60次/分。

2、首剂减量主要原因

个体差异大:美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响,美托洛尔的体内过程差异很大,剂量必须个体化,以避免心动过缓的发生。

酒石酸美托洛尔在撤药时,应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题(如心肌梗死、心律失常、猝死等)。
05

α-受体阻滞剂
主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。

1、用法用量

良性前列腺增生:

  • 初始剂量为睡前服用1 mg,且不应超过;
  • 一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。
  • 常用维持剂量为每日一次5~10 mg。


如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用,则仍应从小剂量首剂开始服用。

2、首剂减量主要原因

首剂低血压:特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体, 使血压下降, 尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压,甚至引起晕厥。



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说明:

作者:中山大学孙逸仙纪念医院药学部张海威、陈楚雄

来源:药评中心

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