虫草菌素的生物活性（二）

近年的研究表明，虫草菌素在肿瘤细胞中以5’-一磷酸酯、5’-二磷酸酯和5’-三磷酸醮的形式积累，5’-二磷酸...



近年的研究表明，虫草菌素在肿瘤细胞中以5’-一磷酸酯、5’-二磷酸酯和5’-三磷酸醮的形式积累，5’-二磷酸酯虫草菌素可抑制DNA的合成，5’-二磷酸酯虫草菌素、5’-三磷酸酯虫草菌素或这两种物质一起可抑制RNA的合成。虫草菌素抑制癌细胞的核酸合成是虫草的抗癌机制。

吴洪臻等用低剂量(30mg／kg／d，9d)和中剂量虫草菌素(60mg／kg／d，9d)，及环磷酰胺(20mg／kg／d，9d)对昆明小鼠的S180瘤细胞进行试验，结果表明，抑瘤率仅分别为45.72％、49.11％和55.91％，三者的治疗效果无太大差异，都不甚理想。若将虫草菌素与环磷酰胺两者联合使用，它们对8180瘤细胞的抑瘤率就可提高到88.55％。由此可见，虫草菌素可增强抗癌药环磷酰胺的作用，作为临床抗肿瘤药物的辅助药有研究应用价值。

此外，虫草菌素还可抑制细胞的分裂，促进细胞的分化，改变细胞膜上物质结构的分布，且对T淋巴细胞转化有促进作用。它能提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能，激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞 。

3 抑制病毒作用
虫草菌素可抑制一种脑炎病毒，对人体免疫缺陷型病毒HIVI型的侵染及其反转录酶的活性亦有抑制作用 。

4 杀蚊虫作用
Bellomcik等研究报道，虫草菌素对尖音库蚊、埃及伊蚊和另一种伊蚊的幼虫有明显致死作用。对白纹伊蚊进行组织培养的结果表明，虫草菌素的作用机理是引起核变性和细胞质崩解。

5 其他作用
虫草菌素能抑制蛋白质激酶活性，抗核苷磷酸化酶对糖基的裂解。对体液免疫有调节作用，能增加脾脏重量、加速肝脏核酸和蛋白质更新速度，具有抗缺氧、增加心肌营养血流量及降低血清胆固醇和B酯蛋白的作用，能明显增加犬冠脉血流量，降低冠脉、脑及外围血管阻力，且对核酸的甲基化有抑制作用。

Guarino等认为，虫草菌素作为腺苷的结构类似物作用于腺苷参与的各种反应，尤其对嘌呤和嘧啶核苷酸生物合成系统中的第一步反应—PRPP(5’-磷酸核糖-1-焦磷酸)的合成抑制作用最强，这主要是因为5’-三磷酸虫草菌素强烈地抑制了PRPP合成的关键酶—磷酸核糖焦磷酸激酶的活性 。

对虫草菌素的研究现已形成热潮，它的生物活性越来越受到人们的重视。现已有用含虫草菌素发酵菌丝生产的保健食品、防腐抗菌剂和化妆品投放市场。由虫草菌素制成的治疗白血病的新药也已进入第一期l临床实验。5’-一磷酸酯虫草菌素、5’-二磷酸酯虫草菌素和5’-三磷酸酯虫草菌素已被用作生物学工具，研究细菌酶的催化部位和调节部位问的相互反应。作为区别细胞中不同RNA聚合酶的工具，虫草菌素已引起药学界的重视。



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