华法林应用:这8个问题你一定要知道
华法林作为口服抗凝药物已有50余年的历史,由于其抗凝疗效肯定,至今在临床上仍然被广泛应用。但是,华法林易受多种因素影响、个体差异性大,使用过程中很容易出现抗凝不足或抗凝过度。...
华法林作为口服抗凝药物已有50余年的历史,由于其抗凝疗效肯定,至今在临床上仍然被广泛应用。但是,华法林易受多种因素影响、个体差异性大,使用过程中很容易出现抗凝不足或抗凝过度。因此,想要用好华法林,需要知道下面这些问题。
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华法林的作用机制是什么?
华法林主要是经肝脏的P450酶系催化成单羟代谢物。华法林通过抑制肝脏环氧化还原酶,干扰了依赖VK的凝血因子II、VII、IX、X的活化,而达到抗凝的目的。华法林主要影响外源性凝血系统,对已合成的凝血因子无作用,必须等已合成的上述凝血因子耗尽以后才能发挥作用。
华法林口服生物利用度高,口服后很快被肠道吸收,90分钟后血浓度达到高峰。半衰期为36~42 h,在血浆中主要与白蛋白结合,结合率为90%。用药后20~30 h起效,停药后作用会持续4~5 d。
华法林可以通过胎盘传给胎儿,胎儿血药浓度接近母体值,有致畸作用。华法林通过肝脏代谢清除;通过肾脏排泄,只有约2%的华法林以原形从尿排出。华法林的剂量反应关系变异很大,遗传和环境等因素都会影响华法林的吸收、药代动力学和药效学。
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华法林应该如何使用?
(1)抗凝强度
华法林最佳的抗凝强度为INR 2.0~3.0,此时出血和血栓栓塞的危险均最低。不建议低强度INR
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