肿瘤药物靶向递送领域“百家争鸣”_【新华云健康】

肿瘤日报：本文综述了各种低氧靶向和活化的药物或前药的设计策略及其在肿瘤诊断和治疗中的作用机制。...

肿瘤药物靶向递送领域“百家争鸣”

Chemical Society Reviews[IF:40.182]

① 本文综述了各种低氧靶向和活化的药物或前药的设计策略及其在肿瘤诊断和治疗中的作用机制；② 各种前药在缺氧环境下的药物释放谱和药动学可通过与诊断单元结合来监测；③ 醌类化合物可通过各种还原酶进行单电子还原，是肿瘤治疗和诊断的靶点；④ 硝基芳烃和偶氮芳烃是缺氧活化前药的重要组成，具有增敏和药物清除作用；⑤ 钴配合物在肺腺癌异种移植小鼠中产生明显的肿瘤消退，钌复合物对各种癌细胞系具有潜在毒性，铂配合物是化疗的主要成分。

Hypoxia-targeted drug delivery
2018-10-03, doi: 10.1039/c8cs00304a

【主编评语】由于前药激活的还原途径依赖于组织缺氧，且与有效氧浓度呈负相关，因此正常细胞在缺氧靶向和还原药物释放缺失的情况下，在很大程度上避免了可能出现的副作用。希望本综述能为现有研究人员提供有用的指导，使他们能够扩展自己的理解，同时激励该领域的研究人员接受与缺氧相关的挑战和机遇，将其作为一种药物发现策略。（@叶开）

癌症免疫新疗法——酸性pH响应聚合物纳米治疗

Nanoscale[IF:7.233]

① 人造Toll样受体(TLR)7/8激动剂是肿瘤免疫治疗中的疫苗佐剂。② 研究人员将碳酸氢盐与聚乳酸（PLGA）纳米粒子结合制成酸性pH响应纳米粒递送TLR7/8激动剂”522“(522GGNPs)。③ GGNP可增强溶酶体药物递送能力。与522NPs相比，522GGNPs导致DC活化增强。522GGNPs通过MHC I增强了抗原表达。④ 与522NP相比，522GGNP诱导T细胞应答能力更强。522GGNP免疫可有效扩增细胞毒性T细胞。⑤ 经OVA+522GGNP免疫的动物与对照组相比，存活率明显提高。

Acidic pH-responsive polymer nanoparticles as TLR7/8 agonist delivery platform for cancer immunotherapy
2018-10-12, doi: 10.1039/C8NR07201A

【主编评语】研究表明，酸性PH响应的二氧化碳纳米颗粒是一种高效的用于癌症免疫治疗的TLR7/8激动剂递送平台。（@叶开）