【指南】阿司匹林怎么用，你应该掌握（之一）

一、为什么说阿司匹林对血栓栓塞性疾病具有重要的防治作用？血栓栓塞性疾病已经成为全球最主要的致死性和致残性原因...





一、为什么说阿司匹林对血栓栓塞性疾病具有重要的防治作用？

血栓栓塞性疾病已经成为全球最主要的致死性和致残性原因。血栓栓塞性疾病主要包括动脉血栓栓塞性疾病、静脉血栓栓塞性疾病以及心腔内血栓形成等。动脉血栓形成主要累及心脏、脑和外周动脉血管。动脉粥样硬化是一个缓慢的过程，而斑块破裂及血栓形成却是瞬间发生的。血小板聚集是血栓形成的核心步骤，而阿司匹林具有不可逆的抑制血小板聚集形成血栓，从而有效预防急性血栓事件。

二、阿司匹林抗血小板的作用机制是什么？

动脉粥样硬化斑块破裂后，内皮下胶原暴露，在炎症细胞产生的趋化、黏附以及细胞因子作用下，血小板黏附在破裂处。黏附后血小板活化释放TXA2、ADP等使血小板聚集，并和凝血瀑布终产物纤维蛋白交联最终导致血栓形成。在血栓形成过程中，TXA2是活化血小板的重要因素。阿司匹林是COX抑制剂，主要通过减少TXA2的合成发挥抗血小板作用。

阿司匹林抑制TXA2的合成过程，是一个涉及多种酶的级联反应。阿司匹林通过它的乙酰基与含有600个氨基酸的酶活性中心发生不可逆结合，使血小板的环氧化酶乙酰化，从而抑制了环过氧化物（前列腺素类化合物）的形成。其中第一步就是抑制花生四烯酸转化为前列腺素H2（PGH2），PGH2是不稳定的中间产物，它至少可以产生5种具有不同生物活性的前列腺素类物质，其中包括TXA2和前列环素（PGI2）。

三、阿司匹林的药代动力学有何特点？

阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收。口服阿司匹林片30-40分钟血浆水平达峰值。肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3-4小时左右血药浓度达峰值。因此，如果需要快速的抗血小板作用，在服用肠溶或肠溶缓释阿司匹林时应嚼服。阿司匹林吸收后，迅速被水解并以水杨酸盐的形式分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%-90%。水杨酸经肝脏代谢，大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液PH值对排泄速率有影响，在碱性尿液中排泄速度加快。

尽管阿司匹林清除很快，但由于其不可逆抑制COX-1，其抗血小板作用持续于血小板的整个生命周期，直至新的血小板产生。因此，每天口服1次即可。

四、为什么要建议长期使用小剂量阿司匹林？

动脉粥样硬化血栓栓塞性疾病是不断进展且累及全身动脉血管的疾病，随着年龄增大其风险明显增加。血栓形成是造成急性心脑血管病事件的最后关键环节，且其具有不可预测性。因此，高危患者应该坚持长期服药，二级预防人群通常是终生抗栓治疗。大量临床研究证实，无论是一级预防还是二级预防，小剂量阿司匹林（50-100mg/d）的疗效安全性最佳。超过上述剂量后，随剂量增加，其抗血小板作用并未增加，但不良反应反而增加；而剂量过小时，疗效不确定。

五、阿司匹林对哪种类型的血栓性疾病有效？


阿司匹林是抗血小板药物主要用于动脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗。对于静脉血栓栓塞性疾病和心腔内血栓形成抑制作用较弱，其抗栓疗效明显弱于抗凝药物，不作为首选。

摘自中国老年学学会心脑血管病专业委员会、中国康复学会心血管病专业委员会、中国医师协会循证医学专业委员会《阿司匹林抗栓治疗临床手册》

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