「强心素」— 地高辛的临床常见用药误区！

三则病例带你了解「地高辛」的药物合用...

地高辛是唯一被美国 FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药，临床应用十分广泛。

但地高辛安全范围窄，治疗量与中毒量接近，个体差异大，故必须严格掌握其用法用量、适应症及其禁忌症等。

且地高辛与多种药物发生相互作用，合并用药不当可诱发地高辛中毒或强心作用减弱。一、与多潘立酮合用实例：女，42 岁。因「纳差、餐后饱胀两周」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 2 年，每日接受地高辛治疗。

诊断：①慢性胃炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。

处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；多潘立酮片 10 mg，1 日 3 次，餐前 30 分钟口服。从开始应用多潘立酮片治疗第 6 天起，患者心悸、气促明显加重。

评析：多潘立酮是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，减少地高辛在小肠上端的吸收。

多潘立酮与地高辛合用，使地高辛血药浓度降低，强心作用减弱，导致患者心力衰竭加重。

建议：多潘立酮片不宜与地高辛片合用

随访：按上述建议调整用药方案后，患者 2 天后心悸、气促缓解。

Tips：促胃肠动力药（甲氧氯普胺、莫沙必利、伊托必利）与地高辛合用可发生类似相互作用。

二、与阿卡波糖合用实例：男，48 岁。因「多饮、多尿 2 个月」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 1 年，每日接受地高辛治疗。空腹血糖：6.8 mmol/L，餐后 2 小时血糖：13.7 mmol/L

诊断：① 2 型糖尿病；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。

处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；阿卡波糖片50 mg，1 日 3 次，口服。从开始应用阿卡波糖片治疗第 6 天起，患者心悸、气促明显加重。

评析：阿卡波糖可抑制小肠壁细胞活性，使地高辛吸收减少。另外，阿卡波糖可吸附地高辛，而阿卡波糖口服后很少被吸收，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，这必然影响人体对地高辛的吸收。

阿卡波糖与地高辛合用使地高辛强心作用减弱，导致患者心力衰竭加重。

建议：可调整阿卡波糖片用药方法：阿卡波糖片与前几口食物一起咀嚼服用，而地高辛片则在每晚 9 时左右服用，同时注意监测地高辛血药浓度，及时调整给药方案。也可用伏格列波糖片（ 1 次 0.2 mg，1 日 3 次，餐前口服，服药后即刻进餐）代替阿卡波糖片。

随访：按上述建议调整用药方法后，患者 2 天后心悸、气促缓解。

Tips：伏格列波糖不影响地高辛的药效学效应，两者合用未见不良相互作用。三、与克拉霉素合用实例：女，67 岁。因「咳嗽、咳痰 5 天」就诊。既往有「冠心病，慢性心力衰竭」病史 3 年，每日接受地高辛治疗。

诊断：①急性支气管炎；②冠心病，慢性心力衰竭，心功能 III 级。

处方：地高辛片 0.25 mg，1 日 1 次，口服；克拉霉素片 0.5 g，1 日 2 次，口服。从开始应用克拉霉素片治疗第 5 天起，患者出现头痛、恶心、呕吐和食欲不振。心电图显示偶发室性期前收缩。

评析：地高辛为磷糖蛋白底物，克拉霉素为磷糖蛋白抑制剂，抑制磷糖蛋白介导的地高辛跨细胞膜转运，增加地高辛在小肠的吸收，减少其在肾脏的排泄，导致血药浓度升高 50 %。

克拉霉素与地高辛合用导致地高辛中毒。地高辛中毒的中毒症状主要表现在胃肠道反应、神经系统反应和心脏毒性三个方面。

心脏毒性是最主要也是最危险的毒性反应，主要表现为心律失常；恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应是早期症状；神经系统反应有头晕、头痛、乏力、精神异常、黄视、绿视。

建议：克拉霉素片不宜与地高辛片合用，可用头孢克洛片（ 1 次 0.5 g，1 日 3 次，口服）代替克拉霉素片。

随访：按上述建议调整用药方案后，患者 3 天后头痛、恶心、呕吐和食欲不振缓解，心电图恢复正常。

Tips：大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、阿奇霉素)与地高辛合用可发生类似相互作用。| 提问：

房颤患者合并窦性心动过缓，口服地高辛后晕厥，此时最佳治疗措施为？

↓↓↓点击「阅读原文」查看答案~

编辑 | 小舒克

作者 | 葛金华 河南中医药大学

投稿 | drugs@dxy.cn

题图 | 站酷海洛参考文献：

[1]  中华医学会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会，中华医学会，《中华全科医师杂志》编辑委员会，心血管系统疾病基层诊疗指南编写专家组.慢性心力衰竭基层诊疗指南（2019年）[J].中华全科医师杂志，2019,18(10)：936-947.

[2]  国家卫生计生委合理用药专家委员会.心力衰竭合理用药指南（第2版）[J].中国医学前沿杂志（电子版），2019,11(7)：1-78.

[3]  王猛.基于药动学相互作用的2758张门诊地高辛处方联合用药分析[J].中国医院用药评价与分析，2019，19(10)：1247-1250，1253.

[4]  戴烨.临床药师参与1例地高辛过量中毒救治的病例分析[J].现代医药卫生，2020，36(2)：307-310.

[5]  吕天益，李婷婷.637 例地高辛血药浓度监测结果分析［J］.中国医院用药评价与分析，2019，19(3):368-372.

[6]  谭嘉琦，黄裕立，胡允兆.住院患者2064例血清地高辛浓度监测分析［J］.广东医学，2019,40（18）:2610-2614.

[7]  母义明. 2型糖尿病治疗中的药物相互作用[J].药品评价.2015,12(17):8-14,28.

[8]  苗新宇,李春霖.二甲双胍与其他药物间的相互作用[J].药品评价.2015,12(17):15-24.

[9] 苏青.α-葡萄糖苷酶抑制剂与常见药物联用的不良反应[J].药品评价.2018,15(23):3-8,45.▼▼▼点击「阅读原文」查看「地高辛」用药问答

    关注 临床用药