药师群问答锦集第22期

问题一：1岁小孩血管瘤，服用普萘洛尔10mg半年了，负作用如何考量？x0a问题二：弥可宝片剂可以500ug tid/天，为什么注射剂只能一周打三次？...

提问人：

梅子



“

1岁小孩血管瘤，服用普萘洛尔10mg半年了，负作用如何考量？



总结：

逸曜梁耀志

普萘洛尔是一种非选择性的β-受体阻断剂，故服用后可能引起低血压、心动过缓、低血糖、气管痉挛、胃肠不适、疲乏、多汗、呼吸困难、淡漠、嗜睡、手足冰冷、烦躁不安、

食欲减退等并发症。

表1：普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤的并发症[1]（1）目前，美国 FDA 尚未批准在儿童使用普萘洛尔。

（2）如患儿心率低于正常，体检时发现心律不齐或有心律不齐、结缔组织疾病家族史，治疗前应做 ECG 检查。

（3）心脏和主动脉弓畸形常见于PHACE综合征患儿，需做ECG检查，评价心脏的解剖和功能。

（4）服药后 1-3 h,心率和血压下降最明显。

（5）心动过缓可能是最可靠的毒性监测指标，因为在婴幼儿，监测血压并不容易。

（6）如果需要增加剂量（每次 0.5 mg/kg·d ），用药前、用药后1 h、用药后2 h需监测血压变化。

（7）低血糖可能是最常见的严重并发症，进食后服药可予避免。

（8）服药期间出现严重疾病，尤其是必须限制进食时，应及时停药，以防低血糖。

参考文献;

[1]郑家伟,张凌,陈正岗.普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识[J].中国口腔颌面外科杂志.2013,11(2):161-164提问人：

厦门二院-王海燕



“

弥可宝片剂可以500ug tid/天，为什么注射剂只能一周打三次？

总结：

逸曜叶婉君

健康人一次口服1.2 mg、1.5 mg药剂，投药后3小时达到最高血药浓度，吸收率与浓度有关。给药后8小时尿中的排泄量，相当于给药后24小时排泄量的40-80%。连续每天口服本药1.5 mg达12周，血清中B12在给药4周后约为给药前的2倍，12周后约为给药前的2.8倍，停药4周后约为给药前的1.8倍。

健康人一次肌注或静注本剂500 ug，达到最高血浓度的时间是，肌注0.9±0.1小时，静注为给药后0-3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分各自为22.4±1.1，85.0±8.9 ng/mL。静注本剂500 ug达10天，其血清浓度随着投药天数的增加而不断上升。

根据说明书内容显示口服剂药代动力学如下：

针剂药代动力学如下：

根据图片显示，口服的血药浓度更低，口服8小时后尿量中B12是24小时的40%-80%。而针剂，尤其是静脉给药，达到是高血药浓度的时间是3分钟，而口服达到最高血药浓度时间是3小时。因为甲钴胺是非线性药动学药物。

一、甲钴胺是水溶性维生素，肠胃吸收不好。绝对生物利用度只有0.5%-1%，大部分会随尿量排出体内。

二、半衰期，口服1500ug,12.5h，静脉输液500ug是27.1h。

三、根据说明书提供的图表数据，一次500ug静脉输液30-48小时是稳定值，48小时一次与30小时一次，药效是一样，按照最优化考量，按照药效学及降低不良反应，48小时给药一次，1，3，5就是一周三次。而口服剂型，血清浓度8小时是最后一个高峰，之后衰弱。一天3次给药频率可以达到稳定值。

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