药师群问答锦集第17期

提问人： 方老师“各位老师，问一下，有听过胃癌药阿帕替尼用于肺癌吗？总结：逸曜叶婉君阿帕替尼是一种新型口服小...



提问人：

 方老师



“

各位老师，问一下，有听过胃癌药阿帕替尼用于肺癌吗？

总结：

逸曜叶婉君

阿帕替尼是一种新型口服小分子抗血管生成制剂，主要通过高度选择性的结合并抑制血管内皮细胞生长因子受体-2（VEGFR-2）酪氨酸激酶的活性，阻断血管内皮生长因子（VEGF）与其受体结合后的信号转导通路，从而抑制肿瘤血管生成，发挥抗肿瘤作用[1-2]。

一项由中山大学肿瘤防治中心开展的阿帕替尼三线治疗晚期非鳞、非小细胞肺癌的随机双盲多中心的Ⅱ期临床研究结果显示，阿帕替尼与安慰剂组对比，中位PFS明显延长(4.7月 vs 1.9月)，ORR及DCR亦明显提高[3]。目前clinicaltrials.gov注册的未完成研究包括阿帕替尼联合多西他赛二线治疗晚期非鳞、非小细胞肺癌，帕替尼联三线/四线治疗EGFR野生型晚期非鳞、非小细胞肺癌，以及阿帕替尼联合吉非替尼治疗EGFR突变的晚期非鳞、非小细胞肺癌[4]。

根据阿帕替尼的药理机制以及目前仅有的少量循证医学来看，阿帕替尼可以超说明书用于晚期非鳞、非小细胞肺癌的三线及三线以上治疗。我们同时期待更多的关于国家一类新药阿帕替尼用于肺癌患者的安全性和有效性研究。

参考文献：

[1]Ding J, Chen X, Dai X, et al. Simultaneous determination of apatinib and its four major metabolites in human plasma using liquid chroma-tography- tandem mass spectrometry and its application to a phar-macokinetic study[J]. J of chromato, 2012, 895 (7):108-115.

[2]Zhang H. Apatinib for molecular targeted therapy in tumor[J]. Drug Des Devel Ther, 2015, 9(11):6075-6081.

[3] 张力，李凯，史美祺等.甲磺酸阿帕替尼治疗晚期非鳞非小细胞肺癌随机、双盲、安慰剂对照、多中心Ⅱ期临床研究. 第十五届全国临床肿瘤学大会暨2012年CSCO学术年会论文集. P24-25.

[4]https://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=A+study+of+apatinib+in+patients+with+advanced+non-squamous+and+non-small+cell+lung+cancer.&Search=Search



提问人：

 刘老师



“

如果高龄患者CR清除率为18ml,  用比阿培南怎么调量？说明书没有明确的。 

总结：

逸曜梁耀志

比阿培南为碳青霉烯类抗菌药物，在体内主要通过肾小球滤过进行消除。对健康志愿者的研究发现，单次给药300mg或600mg后，0-12小时尿液累计排泄率分别为63.4%和64.0%。本品在肾功能不全患者及透析患者中半衰期延长。

研究表明[1]，比阿培南在轻度肾功能损失患者无需调节剂量，在中重度肾功能不全患者中需减量使用（见表1.）

而在CVVHDF患者中，应根据透析/滤过液流速进行调节（见表2.）[2]。

如果T%＞MIC4µg/ml目标为30%，流速为1.4 L/h时的最小剂量为300mg q12h，流速为2.8 L/或5.6 L/时的最小两位600mg q12h。

References:

[1]. 比阿培南说明书.

[2]. Mouton, J.W., et al., Comparative pharmacokinetics of the carbapenems: clinical implications. Clin Pharmacokinet, 2000. 39(3): p. 185-201.

[3]. Koeppe, P., D. Hoffler and B. Fitzen, Biapenem pharmacokinetics in healthy volunteers and in patients with impaired renal function. Arzneimittelforschung, 1997. 47(11): p. 1250-6.

[4]. Ikawa, K., et al., Pharmacokinetic modeling and dosage adaptation of biapenem in Japanese patients during continuous venovenous hemodiafiltration. J Infect Chemother, 2008. 14(1): p. 35-9.

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