国家药品集采正式执行，原研阿卡波糖将惠及更多2型糖尿病患者

2020年4月全国集采目录正式落地执行，作为《2017版中国2型糖尿病防治指南》中推荐的一线治疗药物，阿卡波糖的临床可及性将大大提高。...





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编者按：2020年4月全国集采目录正式落地执行，作为《2017版中国2型糖尿病防治指南》中推荐的一线治疗药物，阿卡波糖的临床可及性将大大提高。虽然价格大幅下降，但原研阿卡波糖将继续保质保量，帮助国家的惠民政策实实在在的落地执行。

在临床实践中，医生如何才能充分发掘其药学特点、发挥临床价值，从而造福更多患者？近期《国际糖尿病》就这些问题采访了我国著名临床药学专家孙忠实教授。孙教授从临床药师的视角深入解析原研阿卡波糖的特点，并进一步发掘其价值。

《国际糖尿病》：阿卡波糖的主要成分是什么？原料药制备有何特点？原研阿卡波糖在原料药方面有何优势？

孙忠实教授：阿卡波糖在中国已有20多年的应用历史。从临床使用反馈来看，是非常适合以碳水化合物为主食的中国人群降低餐后血糖的药物。1970年，德国科学家从放线菌的培养液中提取出几种α-糖苷水解酶抑制剂, 阿卡波糖就是这样菌株的产物，可以抑制多种碳水化合物剪切相关的糖苷水解酶活性。不同于普通的化学药品，阿卡波糖是由生物工程发酵合成。正因如此在生产过程中对原料及工艺的要求较高。

首先，在发酵过程中，菌种的保存、辅料培养基的质量、多级发酵的过程、严格的温度和湿度等参数控制以及确保无菌，都需要遵守严格的条件。其次，对于生物发酵技术生产的药品来说，提纯非常重要。只有在提纯和多步净化处理下将影响药物品质的杂质逐一剔除，才能生产出高品质的药物。原研药阿卡波糖的原料药均产自德国，严格遵循欧洲标准，使用天然活菌生产技术工艺，配备现代化的制药设备，在精准的超控条件下进行生产；先进的发酵提纯技术则进一步保证了药物的高纯度和高质量。

《国际糖尿病》：与其他的阿卡波糖相比，原研阿卡波糖在生物等效性上有何区别？

孙忠实教授：生物等效性主要评价的是两个药品的生物利用度。如果仅采用生物等效性来比较仿制药与原研药有一定的局限性。此外，鉴于影响药物疗效的因素众多，故生物等效并不能完全等同临床等效。仿制药要想真正替代原研药，还需从质量入手，在努力确保一致性的前提下，提高产品整体质量。美国专门针对仿制药品制定了橙皮书，强调仿制药在生物等效性研究后应增加临床研究进行治疗等效性评价，如此才能真正替代原研药。我国也专门发布了相关文件控制仿制药品的质量。

原研阿卡波糖与阿卡波糖咀嚼片相比，两者几乎没有区别，仅是剂型不同而已。咀嚼片属于仿制剂，国外无此剂型，无法做一致性评价。两者机制相同即都在肠道抑制糖的吸收。

《国际糖尿病》：原研阿卡波糖在药代动力学及药物溶出度方面有何特点？长期应用的有效性及安全性如何？

孙忠实教授：从药典规定看，原研药和仿制药的溶出度并无太大差异。就药代动力学而言，阿卡波糖的特点在于肠道吸收较少（仅1%~2%经肠道吸收），因此药物疗效较好，安全性更高。从临床应用看，原研阿卡波糖积累了丰富的循证医学证据和临床应用经验，疗效及安全性均值得肯定，但仿制药目前没有看到太多可借鉴的临床研究。

《国际糖尿病》：目前阿卡波糖在中国人群进行过哪些临床研究？取得了哪些重要成果？

孙忠实教授：基于中国人群研究的证据，中国2型糖尿病防治指南将阿卡波糖列入了一线治疗选择，充分体现了其在中国2型糖尿病治疗中的地位和重要性。其中，MARCH研究通过与二甲双胍的头对头比较证实，阿卡波糖可作为新诊断2型糖尿病患者单药起始治疗的选择；ACE研究表明，阿卡波糖可显著降低冠心病合并IGT人群的新发糖尿病风险，为糖尿病的预防提供了新选择。这些研究中所采用的阿卡波糖均为原研药，为原研阿卡波糖在中国T2DM患者中的应用提供了直接证据。

临床药师眼中的阿卡波糖

——相互作用少、安全又有效

临床药师在选择降糖药物时会更关注药物的相互作用、不良反应，并考虑药物剂量调整等问题。在众多降糖药物中，α-糖苷酶抑制剂的药物相互作用最少，独特的作用机制使其能够与其他任何降糖药物联用。就安全性而言，历经近三十年的考验，阿卡波糖的不良反应发生率较低且可防可控。阿卡波糖单药治疗不引起低血糖，与其他药物联用有助于减少低血糖风险。因此，《糖尿病患者血糖波动管理专家共识》明确指出，阿卡波糖是唯一不增加低血糖风险的口服降糖药物。此外，该药胃肠道反应通常为一过性，且增加剂量至100 mg并不会增加胃肠道反应。另外，该药的吸收率低，较少入血，故肝肾功能不全患者无需调整剂量。其口服后仅1%-2%经肠道吸收，随着肾功能的降低，药物本身及其代谢产物的血药浓度显著增加，故可用于CKD1-3期的糖尿病患者。

专家简介

孙忠实，主任药师，教授，曾任海军总医院药剂科主任，国家食品药品监督管理局药品评价中心专家，主要从事药品评价与分类管理工作。现任国家卫健委全国合理用药监测系统专家；国家处方集办公室核心专家；中国非处方药协会专家；国家食品药品监督管理局执业药师培训中心专家等职。

另任首都医科大学临床药理系客座教授；《药学堂杂志》主编，《中国医药导刊》和《中国医院用药评价与分析》杂志副主编，《中国执业药师杂志》、《自我药疗》学术顾问，《中国处方药杂志》、《药品评价杂志》、《医药世界杂志》、《中国全科医生杂志》编委；曾任《中国药学杂志》、《中国医院药学杂志》、《中国新药杂志药物》、《不良反应杂志》编委；曾主编或副主编专业书刊十余本，发表论文260余篇；曾获全军科技进步奖十余项。

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