药物病毒巴瑞替尼

Lancet丨伦敦帝国大学发现：巴瑞替尼是新型冠状病毒（2019-nCoV）感染的肺炎潜在治疗药物

2020年2月3日由伦敦帝国大学和benevolentai生物科技公司，发表于lancet的研究表明，巴瑞替尼是新型冠状病毒（2019-nCoV）感染的肺炎潜在治疗药物。目前，该药物已在我国批准上市。...

2020年2月3日由伦敦帝国大学和BenevolentAI生物科技公司发表于Lancet的通讯报道表明，巴瑞替尼是新型冠状病毒（2019-nCoV）感染的肺炎潜在治疗药物。目前，该药物已在我国批准上市。（点击文末“阅读原文”，可下载本研究原文PDF）

鉴于2019年新型冠状病毒（2019-nCoV）感染肺炎的规模，和迅速传播，在生产疫苗之前迫切需要，能够提供有效治疗的药物。2019-ncov的基因测序结果和基于病毒蛋白，基因组的分子建模，表明了一些可能，有效的化合物，包括抗HIV药物洛匹那韦+利托那韦组合。

benevolentai生物科技公司通过，利用ai深度学习能力，对可能有效阻止病毒感染的，已上市药物进行了搜索，结果发现巴瑞替尼是潜在可有效降低病毒感染肺，细胞能力的已上市药物。

大多数病毒通过受体介导的内吞，作用进入细胞。2019-ncov用于感染肺细胞，的受体可能是ace2，ACE2是肾脏、血管、心脏以及重要的肺at2肺泡上皮细胞上，的细胞表面蛋白（图1）。这些at2细胞特别容易，受到病毒感染。已知的内吞调节因子之一是，ap2关联蛋白激酶1（AAK1）。抑制aak1可能会阻断病毒向细胞，的传递以及病毒颗粒的细胞内组装。

图1. benevolentai公司搜索出，的巴瑞替尼（Baricitinib）作用机制

在AI搜出的378种AAK1抑制剂中，有47种已被应用于临床，6种具有高效抑制AAK1能力。这些药物包括多种抗，肿瘤药物，如舒尼替尼和厄洛替尼，这两种药物均已显示可通过抑制aak1，来抑制细胞的病毒感染。然而，这些化合物可带来，严重的副作用。因此，我们认为这些药物对于虚弱，感染患者不是安全的疗法。

相比之下，6种高亲和力aak1，结合药物之一，JAK激酶抑制剂巴瑞替尼，它也与细胞周期，蛋白g相关的激酶（内吞的另一种调节剂）结合。鉴于常规治疗时巴瑞替尼（每天2 mg或4 mg一次）的血浆浓度足以抑制AAK1，因此我们认为巴瑞替尼可以，应用于新型冠状病毒（2019-nCoV）感染的肺炎患者人群，进行试验，以减少患者病毒感染和，炎症。期间可采用mulbsta评分，作为试验终点评估，mulbsta评分是一种预测，病毒性肺炎死亡率的预警模型。