如何止痛？一文汇总癌痛的治疗药物及选用

疼痛是一种与实际或潜在组织损伤相关的感觉、情绪、认知和社会成分的痛苦体验，癌症疼痛（癌痛）是最常见的癌症相关...

作者：高丽丽

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一．癌痛的治疗药物

癌痛治疗药物主要包括对乙酰氨基酚、非甾体类抗炎药物（NSAIDs）、阿片类药物、抗抑郁药物、抗惊厥药物、双膦酸盐类药物、糖皮质激素等。

分类

药物

注意事项

对乙酰氨基酚

①通过抑制中枢神经系统的COX-3活性，抑制PG合成而有解热、镇痛作用，并能抑制下行5-羟色胺能通路和中枢L-精氨酸/一氧化氮合成发挥作用。与NSAIDs不同，其在外周组织对COX-1、COX-2几乎无作用，无外周抗炎作用。对乙酰氨基酚抗炎镇痛稍弱于NSAIDs，可与NSAIDs、曲马多、阿片类药物联用，发挥镇痛相加或协同效应。

②对乙酰氨基酚有剂量封顶作用，其有肝毒性，为防止过量，对乙酰氨基酚-阿片复方制剂使用需谨慎。联用喹诺酮类药物，可增加中枢神经系统不良反应风险。

非甾体类抗炎药物（NSAIDs）

非选择性NSAIDs：布洛芬、双氯芬酸、美洛昔康、氟比洛芬酯、酮咯酸、氯诺昔康等；选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、尼美舒利、帕瑞昔布等

①可抗炎、镇痛、解热、抗风湿，常用于缓解轻度疼痛，或与阿片类药物联用于缓解中、重度疼痛，可减少阿片类药物的用量。其对持续性疼痛的镇痛效果优于对乙酰氨基酚，有剂量封顶效应，不推荐两种NSAIDs联用。其中氟比洛芬酯、选择性COX-2抑制剂如塞来昔布或帕瑞昔布有抑制中枢或外周疼痛敏化作用。

②不良反应包括消化性溃疡、消化道出血、血小板功能障碍、肾功能损伤、肝功能损伤及心脏毒性等。氟比洛芬酯与喹诺酮类抗菌药如氟哌酸、洛美沙星、诺氟沙星和依诺沙星等合用，能增强喹诺酮类抑制γ-氨基丁酸释放的作用，可能引起抽搐；酮咯酸禁与吗啡、哌替啶、异丙嗪、羟嗪于小容器（如注射器）内混合，可引起酮咯酸析出。

注：胃肠道毒性的高危人群：年龄＞60岁、消化性溃疡病或酗酒史、重要器官功能障碍、长期使用或大剂量使用NSAIDs；肾毒性的高危人群：年龄＞60岁、体液失衡、间质性肾炎、肾乳头坏死、同用其他肾毒性药物和经肾排泄的化疗药物；心脏毒性的高危人群：心血管病史或心血管疾病或并发症高危病者。

阿片类药物

即释阿片类药物：吗啡即释制剂、羟考酮即释制剂等；长效阿片类药物：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等

①阿片类药物是中、重度疼痛治疗的首选药物。慢性癌痛推荐选择阿片受体激动剂类药物。阿片类受体混合激动⁃拮抗剂不推荐用于癌痛，且不应与阿片受体激动剂合用。使用长效阿片类药物期间，可能发生爆发痛，可备用即释阿片类药物处理爆发痛（如口服吗啡即释制剂、口服羟考酮即释制剂、吗啡或羟考酮针剂等）。爆发痛应使用纯阿片受体激动剂，不推荐复方制剂、强痛定和杜冷丁等。

②不良反应主要有恶心、呕吐、便秘、嗜睡、头晕、瘙痒、尿潴留、谵妄、认知障碍、呼吸抑制等。

曲马多

①曲马多是弱的μ阿片受体激动剂，并可抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取，可镇痛、抗抑郁和焦虑症状，可用于轻度至中度疼痛。

②与三环类抗抑郁药物、SSRIs、SNRIs联用，有可能致5-羟色胺综合征，严重可致神经肌肉疾病、精神状态改变、胃肠道症状，甚至死亡。

抗抑郁药物

阿米替林、度洛西汀、文拉法辛等

①可用于中枢性或外周神经损伤所致的麻木样痛、灼痛，也可改善心情、改善睡眠。

②阿米替林不良反应为多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘、嗜睡、震颤、眩晕等。度洛西汀不良反应为镇静、恶心、便秘、共济失调、口干等。

抗惊厥药物

加巴喷丁、普瑞巴林等

①可用于神经损伤所致的撕裂痛、放电样疼痛及烧灼痛。

②加巴喷丁不良反应为眩晕、嗜睡、外周水肿、视觉模糊等。普瑞巴林不良反应为嗜睡、眩晕、视觉模糊、共济失调、头痛、恶心、皮疹等。

双膦酸盐类药物

阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、依替膦酸二钠、氯膦酸二钠等

①可抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，阻止肿瘤转移引起的溶骨型病变，减少骨吸收、减轻骨痛及由骨转移所致的高钙血症及其他骨相关事件，可用于肿瘤骨转移引起的骨痛及骨相关事件（SREs）等。

②不良反应为胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻、上腹疼痛、反酸、消化不良等，一过性“类流感样”症状如一过性发热、骨痛、头痛、疲劳和肌痛等，肾脏毒性，下颌骨坏死，低钙血症，非典型股骨骨折（AFF），心房颤动，皮肤反应（荨麻疹、皮疹、瘙痒症、扁平苔藓等）、肝损害、注射部位的轻度反应、无症状血浆磷酸盐水平降低等。

糖皮质激素

①可抗炎、镇痛，为肿瘤治疗辅助药物，能增强阿片类药物止痛效果。此外，伴有炎症的疼痛、不伴有肿瘤急症的骨痛、神经的压迫，可试用糖皮质激素。

②不良反应有消化道反应、骨质疏松、营养物质代谢紊乱、精神神经症状、水盐代谢紊乱、撤药综合征、医源性库欣综合征、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成、高脂血症、激素性青光眼、激素性白内障等。

二．癌痛治疗药物的选用

⑴阿片类药物在癌痛中的选用

根据“癌痛三阶梯镇痛治疗”原则，需按疼痛程度选用不同强度的镇痛药物。轻度疼痛（数字评分法NRS≤3分）可选用NSAIDs，若有NSAIDs禁忌证，也可考虑使用低剂量阿片类药物；中度疼痛（3分

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